Метформін є найбільш широко застосовуваним препаратом для лікування діабету 2 типу у всьому світі. В Австралії приблизно дві третини пацієнтів при цукровому діабеті 2 типу призначають метформін або окремо, або в поєднанні з іншими таблетками, або з ін’єкціями інсуліну.

Поряд з дієтою та фізичними вправами, метформін вважається препарат першого вибору для поліпшення контролю глюкози при цукровому діабеті 2 типу.

Метформін гідрохлорид є наукова або родова назва для активного інгредієнта в таблетках, що продаються в Австралії до 40 різних фірмові назви або торгові марки. 

Історія

Спочатку метформін розроблявся з природних сполук, що містяться в рослині Галега лікарська, відомий як французький бузок або козяча рута.

Синтетичні бігуаніди були розроблені в 1920-х роках у Німеччині, але їх використання було обмеженим через побічні ефекти. Проте протягом 1940-х років французький лікар Жан Стерн досліджували новий бігуанід, який називається диметилбігуанідом або метформіном. У той час він вивчався для лікування грипу, але Стерн визнав, що він має знижуючі глюкозу властивості. Він запропонував назвати його глюкофагом, що означає поглинач глюкози, назва, з яким він комерційно асоціюється і сьогодні.

Метформін застосовується для лікування діабету з кінця 1950-х. Зараз це у Всесвітній організації охорони здоров’я Список основних ліків необхідний для базової системи охорони здоров’я.

Як це працює?

Інсулін пригнічує вироблення глюкози печінкою. Однією з причин, чому рівень глюкози залишається високим у хворих на цукровий діабет 2 типу, є недостатня кількість інсуліну. Печінка продовжує неадекватно виробляти велику кількість глюкози, навіть коли рівень глюкози вже високий.

Метформін здатний зменшити вироблення глюкози печінкою приблизно на третину механізми, які залишаються до кінця зрозумілими. Якщо взяти за призначенням, це приблизно зменшить HbA1c, маркер контролю глюкози 0.5% до 1%.

Хто ним користується?

Метформін призначений лише для зниження рівня глюкози у людей з діабетом 2 типу. Однак він також використовується поза маркою (коли ліки призначаються для інших станів, крім тих, для яких вони були схвалені) для лікування жінок із синдромом полікістозу яєчників (СПКЯ) там, де це можливо ефективний у деяких випадках.

Метформін не застосовується для лікування хворих на гестаційний діабет або діабет 1 типу, які повинні приймати ін’єкції інсуліну за необхідності контролю рівня глюкози.

Як це використовується?

Щоб ефективно працювати, більшість людей візьмуть два-три грами метформіну щодня. Щоб вмістити стільки в таблетку, всі ліки, що містять метформін, мають розмір маленької кулі, і легко приймати найбільші таблетки людям з діабетом 2 типу.

Більшість людей приймають метформін двічі на день (вранці та ввечері), хоча препарати з пролонгованим вивільненням це також дозволяють дозування один раз на день.

Оскільки метформін найчастіше використовується в поєднанні з іншими ліками, що знижують рівень глюкози, для лікування діабету 2 типу, комбінації з фіксованою дозою також доступне поєднання метформіну з іншими пероральними знижувачами глюкози.

Які побічні ефекти?

Найчастіше повідомляється про побічні ефекти від метформіну - це шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, діарея, судоми та метеоризм. Ці ефекти навколо кожен п'ятий чоловік до певної міри.

Зазвичай симптоми помірні і спостерігаються, коли люди вживають високі дози, при першому застосуванні метформіну або збільшенні доз.

Ймовірність розвитку побічних ефектів можна зменшити, починаючи з низьких доз і поступово збільшуючи їх. Також рекомендується приймати метформін під час їжі або після їжі, щоб зменшити початковий ризик побічних ефектів. Але навіть незважаючи на ці запобіжні заходи, побічні ефекти запобігають приблизно 10% людей при цукровому діабеті 2 типу від прийому меформіну.

Метформін асоціюється з рідкісним, але небезпечним для життя станом, відомим як молочний ацидоз, де організм накопичує занадто багато молочної кислоти. Це може бути спричинено такими факторами, як серцева, печінкова або ниркова недостатність. Досі існують суперечки щодо того, чи є метформін причиною молочнокислого ацидозу, чи він погіршує стан.

на відміну від деякі інші протидіабетичні ліки, рідко спостерігається низький рівень глюкози в крові, коли метформін застосовується самостійно. Також метформін має перевагу перед іншими препаратами, оскільки він не спричинює збільшення ваги, а у деяких людей (особливо жінок) з діабетом 2 типу він може дещо зменшити свою вагу.

Оскільки метформін в основному виводиться з організму нирками, люди з діабетом 2 типу, у яких порушена робота нирок, будуть вимагають менших доз для підтримки безпечного рівня та запобігання побічним ефектам.

Скільки це коштує

Метформін повністю фінансується через Схема фармацевтичних переваг для використання людям із діабетом 2 типу з максимальною споживчою ціною 19.08 австралійських доларів.

взаємодія з іншими лікарськими

Метформін конкурує за очищення нирок наркотиками, зокрема дигоксин (при проблемах із серцевим ритмом) триметоприм та ванкоміцин (антибіотики), ранітидин та циметидин (при печії), ніфедипін та фуросемід (при артеріальному тиску), котрі мають потенціал помірного підвищення рівня метформіну.

На практиці метформін можна безпечно вводити людям, які приймають ці інші препарати з обережним спостереженням.

спірні

Метформін не був схвалений Федеральним агентством з лікарських засобів США (FDA) до пізній 1994. Це було тому, що одна група великого клінічного випробування була зупинена передчасно в 1971 році, коли учасники отримували потужний бігуанід (відомий як фенформін) помирали частіше і мав підвищений ризик лактоацидозу.

Залишається суперечливим щодо того, чи можна застосовувати метформін для профілактики діабету, а також для його лікування. Деякі клінічні випробування показали, що метформін є принаймні таким же ефективним, як дієта та фізичні вправи запобігання діабету у тих, хто має високий ризик його розвитку.

Вимога завжди припиняти застосування метформіну у пацієнтів з нирковою недостатністю також зазнала a переосмислити в останні кілька років, оскільки ризики його застосування виявляються меншими, ніж ризики, пов'язані з альтернативною терапією, яка піддає пацієнтів ризику гіпоглікемії, затримки рідини або інших побічних ефектів.

про автора

Мерлін Томас, доцент кафедри превентивної медицини, Інститут серця та діабету ім. Бейкера

Ця стаття була спочатку опублікована на Бесіда. Читати оригінал статті.

Схожі книги:

at InnerSelf Market і Amazon