Нова хімічна сполука, яка зменшує поширення меланоми до 90%

: By Саріна Глісон, Мічиганський державний університет

Дякуємо за відвідування InnerSelf.com, де є 20,000 + статті, що змінюють життя, пропагуючи «Нові погляди та нові можливості». Усі статті перекладено на 30+ мов. Підписуватися для журналу InnerSelf, що виходить щотижня, та щоденного натхнення Марі Т. Рассел. Журнал InnerSelf видається з 1985 року.

перерву

Вчені виявили, що хімічна сполука - і потенційний новий препарат - зменшує поширення клітин меланоми до 90 відсотків.

Синтетична лікарська сполука з невеликою молекулою залежить від здатності гена виробляти молекули РНК та певні білки в пухлинах меланоми. Ця активність гена або процес транскрипції викликає поширення хвороби, але сполука може її припинити. До цих пір небагатьом таким сполукам вдалося цього досягти.

"Розробка препаратів з невеликою молекулою, які можуть блокувати цю активність гена, була проблемою, яка працює як сигнальний механізм, відомий як важливий для прогресування меланоми",-каже Річард Нойбіг, професор фармакології в Університеті штату Мічиган і співавтор дослідження. "Наша хімічна сполука насправді є тією самою, над якою ми працювали, щоб потенційно лікувати хворобу склеродермію, і тепер ми виявили, що вона ефективно діє на цей тип раку".

Склеродермія - рідкісне і часто смертельне аутоімунне захворювання, яке викликає зміцнення тканин шкіри, а також таких органів, як легені, серце та нирки. Ті самі механізми, які викликають фіброз або потовщення шкіри при склеродермії, також сприяють поширенню раку.

Співавтор Нойбіга Кейт Епплтон, аспірантка, каже, що результати є раннім відкриттям, яке могло б бути дуже ефективним у боротьбі зі смертельним раком шкіри. За оцінками, щорічно від цієї хвороби помирає близько 10,000 XNUMX людей.

Їхні висновки з’являються в журналі Молекулярна терапія раку.

«Меланома - найнебезпечніша форма раку шкіри, у США щорічно реєструється близько 76,000 XNUMX нових випадків», - каже Епплтон. «Однією з причин настільки смертельної хвороби є те, що вона може дуже швидко поширитися по всьому тілу і атакувати такі органи, як мозок і легені».

Завдяки своїм дослідженням команда виявила, що сполуки здатні зупинити білки, відомі як фактори транскрипції, пов’язані з міокардином, або MRTF, від ініціювання процесу транскрипції генів у клітинах меланоми. Ці ініціюючі білки спочатку включаються іншим білком під назвою RhoC, або гомологією Ras, який виявляється у сигнальному шляху, який може викликати агресивне поширення хвороби в організмі.

Сполука зменшила міграцію клітин меланоми на 85-90 відсотків. Команда також виявила, що потенційний препарат значно зменшує пухлини, особливо в легенях мишей, яким вводили клітини меланоми людини.

"Ми використовували цілі клітини меланоми для перевірки наших хімічних інгібіторів", - говорить Нойбіг. "Це дозволило нам знайти сполуки, які могли б блокувати будь -де на цьому шляху RhoC".

Можливість блокувати весь цей шлях дозволила дослідникам знайти сигнальний білок MRTF як нову мішень.

Епплтон каже, що з'ясування того, у яких пацієнтів включений цей шлях, є важливим наступним кроком у розробці їх сполуки, оскільки це допоможе їм визначити, які пацієнти отримають найбільшу користь.

"Вплив наших сполук на відключення росту та прогресування клітин меланоми набагато сильніший, коли цей шлях активується", - каже вона. "Ми могли б шукати активацію білків MRTF як біомаркера для визначення ризику, особливо для тих, хто має меланому на ранній стадії".

За словами Нойбіга, якщо хворобу виявити рано, ймовірність смерті становить лише 2 відсотки. Якщо спізнюватись із запізненням, ця цифра зросте до 84 відсотків. "Більшість людей помирає від меланоми через поширення хвороби", - каже він. "Наші сполуки можуть блокувати міграцію раку і потенційно збільшити виживання пацієнтів".

Фінансували дослідження Національні інститути здоров’я та щорічна велопробіг Gran Fondo, що збирає гроші на дослідження раку шкіри. Додаткові дослідники з штату Мічиган та Мічиганського університету внесли свій внесок у проект.

джерело: Університет штату Мічіган